Антиандрогены действуют локально в пределах простаты, блокируя ее рост дигидротестостероном. Антиандрогены весьма эффективны, но, к сожалению, их первичный механизм действия может самоограничиваться при блокировании действия андрогенов. Как класс лекарственных средств антиандрогены влияют на рецепторы андрогенов не только на уровне простаты, но и на уровне гипоталамо-гипофизарной системы. На этом уровне андрогены обычно испытывают саморегулирующее влияние отрицательной обратной связи. В результате центральной блокады рецепторов андрогенов секреция LH растет, а биосинтез тестостерона увеличивается...

Помимо новой формы оксибутинина появился другой препарат нового поколения — толтеродин, селективный блокатор М3-рецепторов. В США для лечения рефлекторного мочевого пузыря недавно был одобрен солифенацима сукцинат. Еще один антагонист М-рецепторов, троспия хлорид, имеет длительный период полувыведения (около 15 час). Толтеродин весьма эффективен, но также вызывает классические антимускариновые побочные эффекты. В исследованиях было показано, что толтеродин имеет лучший клинический профиль по сравнению с оксибутинином, однако фармакологическое обоснование этого не вполне ясно. Возможно, толтеродин блокирует все три подтипа мускариновых рецепторов...

Митотан, или o,p-DDD0, химическое название которого 1,1-дихлор-2-(о-хлорфенил)-2-(бета-хлорфенил)-этан, представляет собой перорально применяемый препарат, обладающий прямым цитотоксическим действием на пучковую и клубочковую зоны надпочечников и препятствующий образованию 17-гидроксикортикостероидов. Он биотрансформируется системой CYP450 в ацилхлорид, который связывается с бинуклеофилами в клетках коры надпочечников. При раке коры надпочечников дозу титруют по отношению к уровню кортизол/17-гидроксикортикостероидов в моче. Ответ достигал 33%. Необходимо давать экзогенный кортизол, иногда минералокортикостероиды. Иматиниб — это 2-фениламинопиримидин, препарат, избирательно ингибирующий тирозинкиназу c-abl в опухолевых клетках. Хронический миелогенный лейкоз (ХМЛ) характеризуется хромосомной транслокацией 9 : 22...

Побочные эффекты антрациклинов — миелосупрессия, мукозит и стоматит, особенно в случае доксорубицина, которые менее выражены при длительной инфузии по сравнению с болюсными инъекциями. Кардиотоксичность препарата — особая проблема, связанная с возможностью летального исхода в результате сердечной недостаточности. К факторам, повышающим риск ее развития, относятся существующая уже болезнь сердца, гипертензия и кардиорадиотерапия.

Кардиотоксичность является функцией концентрации лекарства на пике, а продолжительная инфузи...

Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин — все эти алкалоиды получают из барвинка (Vinca rosea). Клеточный механизм действия алкалоидов барвинка состоит в предотвращении сборки микротрубочек, что вызывает остановку клеточного цикла в поздней С2-фазе вследствие отсутствия образования митотических нитей, необходимых для деления ядра и клетки. Молекулярный механизм действия алкалоидов — это связывание и инактивация тубулина.

По своей основной структуре алкалоиды барвинка представляют собой комплексный алкалоид, состоящий из виндол...

Кумулятивная и замедленная миелосупрессия, а также повреждения других органов ограничивают применение препаратов мочевины. Липофильная природа кармустина обеспечивает его легкое проникновение в ЦНС, и он остается основным лекарственным веществом, используемым для лечения злокачественных опухолей мозга. Реакционно-способная группа хлорэтилдиазония связывается с ДНК и ответственна за цитотоксический и миелосупрессивный эффекты. Предполагается, что побочный продукт кармустина, изоцианат, обусловливает его вредное действие на легкие и фиброз. Кармустин вводят в/в, хотя он обладает хорошей биодоступностью при пероральном приеме. Ломустин и семустин биодоступны в случае приема внутрь (60%). Пик уровня нитрозомочевины составляет 5 мМ, фаза распределения длится 5 мин и T1/2 в сыворотке равен 70 мин...

К сожалению, традиционные химиопрепараты не обладают избирательным эффектом: они оказывают воздействие как на злокачественно-измененные ткани, так и на нормальные. Несмотря на задачу уничтожить больше раковых клеток, чем нормальных, многие побочные эффекты химиотерапии (XT), особенно в отношении органов и систем с быстро пролиферирующими клеточными популяциями, неминуемы. Как правило, механизм токсичности сходен с механизмом желаемого цитотоксического действия. Даже органы с ограниченной клеточной пролиферацией могут быть разрушены химиопрепаратами, особенно если используются высокие дозы...

Стальной швеллер – это вид металлопроката, который применяется в самых разнообразных областях строительства и производства. Он представляет собой металлический профиль П-образного сечения, боковые стенки которого называются полками, а перпендикулярная им – стенкой или перегородкой. Швеллеры обладают высокой жёсткостью и способны выдерживать значительные нагрузки, что делает их незаменимыми во многих конструкциях

Воспаление мочевого пузыря или цистит — широко распространенное заболевание, характеризующееся поражением слизистой оболочки органа, зачастую сочетается с воспалением мочеиспускательного канала — уретритом. Непосредственной причиной воспаления могут быть различные инфекционные агенты (бактерии, вирусы, грибки), очень редко встречаются циститы токсического происхождения, при отравлениях. Попадать инфекция в очаг воспаления может двумя путями — нисходящим или гематогенным (с током крови или лимфы из других мест воспаления в разных частях тела), и восходящим (с поверхности кожи через мочеиспускательный канал)...

Эритромицин и кларитромицин могут взаимодействовать с другими лекарствами. Эритромицин повышает концентрацию теофиллина в сыворотке при одновременном введении. В комбинации с неседативными Н1-антагонистами гистамина астемизолом или терфенадином, а также со стимулирующим препаратом цисапридом применение эритромицина и кларитромицина противопоказано, поскольку на электрокардиограмме существенно удлиняется интервал QT. Это может вызвать вариант желудочковой тахикардии torsades de pointes с возможным летальным исходом. Эритромицин вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта...